Antagonistas opioides: utilidad clínica, farmacología, seguridad y tolerabilidad
11 de diciembre de 2024
Artículo que revisa el uso clínico, la farmacología, la seguridad y la tolerabilidad de los antagonistas de opioides aprobados por la FDA. Los antagonistas opioides bloquean los receptores opioides, lo que les permite ser útiles en varias indicaciones terapéuticas.
Resumen:
- Sistema de opioides: Los receptores opioides (mu, delta y kappa) están distribuidos por todo el cuerpo y juegan un papel en funciones como la percepción del dolor, el estado de ánimo y la función gastrointestinal.
- Antagonistas de opioides de acción central: Incluyen samidorfán, nalmefeno, naltrexona y naloxona. Estos se utilizan para tratar trastornos por uso de opioides y alcohol, y para revertir sobredosis de opioides. También se usan en la gestión del peso y para mitigar el aumento de peso asociado con la olanzapina en el tratamiento de la esquizofrenia o el trastorno bipolar I.
- Antagonistas de opioides de acción periférica: Se utilizan principalmente para tratar el estreñimiento inducido por opioides y para acelerar la recuperación gastrointestinal después de cirugías intestinales.
- Seguridad y tolerabilidad: Los antagonistas de opioides generalmente son bien tolerados y no están asociados con dependencia fisiológica o abuso. Sin embargo, pueden precipitar la abstinencia aguda en pacientes que usan agonistas opioides y aumentar el riesgo de sobredosis si se intenta superar el bloqueo de los receptores opioides.
- Farmacología: Los antagonistas de opioides tienen diferentes perfiles de antagonismo para los receptores mu, delta y kappa, lo que influye en sus efectos terapéuticos y secundarios.
El artículo concluye que los antagonistas de opioides ofrecen beneficios terapéuticos diversos basados en su farmacología y sitios de acción, y que comprender sus matices respectivos facilita su uso seguro y efectivo.
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